Химики из Томского политехнического университета вместе с коллегами из других научных центров России синтезировали органические соединения с высокой активностью против широкого спектра ортопоксвирусов, включая вирус натуральной оспы. Новые вещества обладают низкой токсичностью и могут стать основой для препаратов следующего поколения, об этом свидетельствуют результаты работы, опубликованные в журнале European Journal of Medicinal Chemistry.
Современные препараты против оспы имеют ряд ограничений, что создает острую потребность в разработке лекарств, способных эффективно бороться с различными штаммами вируса. В основе новых агентов лежат оксадиазолоны.
Исследователи установили, что максимальную противовирусную активность обеспечивают электроноакцепторные группы, такие как нитрогруппа (NO₂), трифторметильная группа (CF₃) и галогены (Cl, Br, I).
Анализ структуры активных соединений показал, что наибольшее влияние на противовирусную активность оказывает наличие электроноакцепторных групп, таких как нитрогруппа, трифторметильная группа и галогены (хлор, бром, йод), в молекуле. Введение данных заместителей в молекулу оксдиазолона было осуществлено с использованием иодониевых солей, которые получают в ТПУ.
Соединения действуют на поздних стадиях вирусного цикла. Молекулярное моделирование показало, что их вероятная мишень — белок p37, отвечающий за сборку вирусных оболочек; блокируя его, вещества останавливают развитие инфекции.
При этом не исключается воздействие и на другие белки вируса. Ученые также рассказали, что следующим этапом станут исследования in vivo для оценки безопасности и фармакокинетики.
Ранее Наука Mail сообщала, что ученые напечатали кровеносные сосуды с помощью 3D-биопечати.
