Фермент ACE (ангиотензинпревращающий фермент) помогает превращать вещество ангиотензин I в ангиотензин II — молекулу, которая сужает сосуды и повышает давление. Блокаторы ACE применяются миллионами людей по всему миру, но часто вызывают побочные эффекты: кашель, отеки, проблемы с почками. Все потому, что фермент участвует не только в регуляции давления, но и в других процессах — от иммунной системы до репродуктивной функции.
Команды под руководством профессора Рави Ачарьи (University of Bath) и профессора Эда Стеррока (University of Cape Town) использовали методы рентгеновской кристаллографии и ферментативного анализа, чтобы показать, что ципрофлоксацин избирательно блокирует C-домен фермента, не мешая его другим функциям, и действует через особый аллостерический участок (боковая зона фермента, позволяющая мягко регулировать его активность), а не через активный центр, как обычные препараты.
Ципрофлоксацин сам по себе слишком слаб для применения в терапии давления. Но он может стать химическим шаблоном для создания новых, более точных препаратов без побочных эффектов. По словам Ачарьи, это «свежий взгляд» на то, как можно регулировать ACE безопасно и выборочно.
Ученые уже начали скрининг аналогов ципрофлоксацина, чтобы усилить их эффективность и избирательность. Если все получится, медицина может получить совершенно новое поколение антигипертензивных препаратов.
Ранее мы рассказывали, что ципрофлоксацин может сделать бактерии сильнее.