Химики Уральского федерального университета в сотрудничестве с учеными из Индии представили результат многолетней работы — новое соединение с выраженной противовоспалительной и антибактериальной активностью. Особые надежды исследователи возлагают на его способность противостоять золотистому стафилококку, что открывает перспективы для создания мощных антибиотиков следующего поколения.
В основе разработки лежит стратегия комбинации проверенных временем веществ и современных химических решений. Ученые взяли за основу известные нестероидные противовососпалительные препараты — ибупрофен и мефенаминовую кислоту, — и модифицировали их, добавив элементы азогетерациклов. Руководитель исследовательской группы, профессор УрФУ Григорий Зырянов, поясняет, что цель работы — создание эффективных веществ с минимальными побочными эффектами, к которым у бактерий еще не выработалась устойчивость.
В ходе исследований было синтезировано восемь новых соединений, и два из них продемонстрировали исключительные результаты. Одно из наиболее эффективных веществ создано на базе мефенаминовой кислоты, которая сама по себе обладает серьезными побочными действиями и поэтому редко применяется. Химикам удалось решить эту проблему за счет того, что они оставили только каркас молекулы и модифицировали его фрагментами азогетероциклов, что позволило сохранить полезные свойства и значительно снизить негативные последствия.
В основе противовоспалительного и обезболивающего эффекта мефенаминовой кислоты лежит ингибирование фермента циклооксигеназы. Именно этот фермент запускает синтез простагландинов — молекул, ответственных за развитие воспалительной реакции, повышение температуры, возникновение отека и гипералгезию, повышенную чувствительность к боли. Блокируя их выработку, препарат купирует основные проявления воспаления.
В ходе лабораторных испытаний активность вещества проверили на таких бактериях, как кишечная и сенная палочки, клебсиелла пневмонии и золотистый стафилококк. Наилучший результат был зафиксирован именно в отношении стафилококка. Сравнительный анализ показал, что по противовоспалительной активности новое соединение превосходит диклофенак, оказывая более сильное ингибирующее действие при более низких концентрациях. А в борьбе с бактериями его эффективность оказалась схожей с действием распространенного антибиотика гентамицина. На сегодняшний день соединение прошло компьютерное моделирование и необходимые тесты. Следующим важным этапом станут испытания на живых организмах.
Ранее Наука Mail рассказывала, что экстракт из личинок показал эффективность против стафилококка.
