Междисциплинарная команда исследователей из ведущих научных центров России, включая Институт общей и неорганической химии им. Н. С. Курнакова РАН и Национальный медицинский исследовательский центр онкологии им. Н. Н. Блохина, разработала перспективные люминесцентные материалы с выраженной противоопухолевой активностью. Как сообщает пресс-служба Минобрнауки РФ, создание подобных соединений является одной из актуальнейших задач современной медицинской химии, так как металлокомплексы часто обладают большей активностью по сравнению с исходными органическими соединениями.
Однако ключевой проблемой всегда остается отслеживание проникновения и распределения лекарственного средства в клетках и тканях. Новое исследование предлагает элегантное решение этой проблемы через разработку биологически активных веществ, которые сами являются эффективными люминофорами.
Ученые синтезировали комплексы редкоземельных металлов, лантаноидов, с использованием анионов тиофенкарбоновой кислоты и фенантролина. Эти соединения были протестированы на нескольких линиях раковых клеток, включая клетки рака яичников, молочной железы, колоректального рака и рака легких. Результаты показали не только высокую цитотоксичность новых комплексов, но и их селективность.
Как пояснила кандидат химических наук Марина Уварова из ИОНХ РАН, синтезированные соединения гадолиния, европия и самария оказались в три раза более токсичными для раковых клеток, чем для здоровых фибробластов. Это важнейшее свойство, обеспечивающее избирательность действия и потенциальное снижение побочных эффектов. Исследователям удалось подобрать оптимальное лигандное окружение, которое одновременно усилило и люминесцентные свойства, и цитотоксическую селективность, и устойчивость комплексов в водных растворах.
Сочетание терапевтической и визуализирующей функций в одной молекуле открывает путь к пониманию механизма действия таких комплексов на клеточном уровне с помощью методов биовизуализации. Это означает, что врачи в будущем смогут не только лечить опухоль, но и в реальном времени наблюдать за распределением препарата в организме, оценивая эффективность терапии.
Ранее ученые рассказали, как ферменты-близнецы помогают восстанавливать поврежденную ДНК.
