Человечество столкнулось с глобальной угрозой — ростом числа «супербактерий», устойчивых к антибиотикам. Это уже приводит к тысячам смертей ежегодно, и ученые полагают, что к 2050 году жертвами могут стать миллионы. Кризис вызван бесконтрольным применением антибиотиков и медленной разработкой новых лекарств. В этих условиях важно найти соединения с принципиально новым механизмом действия.
Специалисты Московского физико-технического института и Ярославского государственного технического университета разработали новый класс молекул, эффективных против устойчивых к антибиотикам супербактерий, — спирохроманопиримидины. Они использовали катализатор, чтобы собрать структуры в правильной трехмерной форме: это влияет на то, сможет ли лекарство «узнать» и атаковать бактерию.
Ученые предполагают, что эти соединения обладают двойным механизмом действия: одна часть молекулы закрепляется на оболочке бактерии, а другая нарушает ее метаболизм, блокируя жизненно важные процессы.
У вас могут быть одни и те же молекулы по составу, но стереоконфигурация атомов в пространстве играет важную роль, особенно в биологических процессах, в которых происходит взаимодействие малых молекул лекарств с активными центрами на поверхности объемных белковых молекул. Очень часто бывает, что один стереоизомер молекулы очень активно подавляет рост патогенных бактерий, а ее зеркальный собрат не действует на них совсем.
Испытания показали, что некоторые соединения подавляют рост золотистого стафилококка и кишечной палочки с рекордно низкой концентрацией. Особый интерес представляют производные пирогаллола (5h и 6h), которые показали мощную антиоксидантную активность, сопоставимую с витамином C.
Это открывает перспективу их применения не только как антибиотиков, но и как средств защиты клеток от окислительного стресса. Компьютерное моделирование показало, что некоторые из веществ способны хорошо всасываться в кишечнике и преодолевать гематоэнцефалический барьер. Открытие создает перспективы для лечения инфекций центральной нервной системы. Результаты исследования опубликованы в журнале Molecules.
Ранее Наука Mail писала о том, что российские ученые создали высокочувствительный биосенсор для ранней диагностики заболеваний предстательной и щитовидной желез.
