Магистрант Факультета естественных наук Новосибирского государственного университета (ФЕН НГУ) Дарья Желтикова обнаружила, что если добавить в противосудорожное лекарство карбамазепин совсем немного насыщенных карбоновых кислот или алканов, то можно заставить его кристаллизоваться в особую, нужную форму. От этой формы зависят свойства препарата, например, как быстро оно подействует в организме. Это первое в мире исследование, которое объясняет влияние данных кислот и алканов на образование канальной тригональной структуры карбамазепина.
Канальная тригональная структура вещества представляет собой каркас из молекул лекарства с включенными в него молекулами-«гостями». Эта архитектура стабилизирует кристалл и определяет его ключевые свойства, такие как растворимость и термическая стабильность. В случае с карбамазепином управление кристаллической формой — ключ к повышению его биодоступности. Это значит, что лекарства от эпилепсии могут стать эффективнее.
Ученые обнаружили, что определенные кислоты и алканы работают как «шаблоны» или «инструкции», заставляя молекулы карбамазепина собираться в нужную им форму — тригональную. В результате они создали 9 новых модификаций этого вещества.
Однако возникла сложность: полученные кристаллы имеют игольчатую форму — они чрезвычайно тонкие и маленькие. Такие «иголочки» невозможно исследовать стандартными методами, которые позволяют определить точное расположение атомов в кристалле. Поэтому ученые применили альтернативные подходы — методы спектроскопии. Эти методы позволяют идентифицировать вещества и изучать их структуру, даже когда кристаллы слишком малы для прямого наблюдения.
Когда ученые находят совершенно новую, более удачную «версию» лекарства, которая лучше усваивается, они понимают, какие условия нужны, чтобы получать ее снова и применять для других препаратов. Исследование, проведенное под руководством Евгения Лосева из Института катализа Сибирского отделения Российской академии наук (ИК СО РАН), имеет фундаментальное значение и может помочь в контролируемом получении полиморфных модификаций лекарств.
Ранее Наука Mail писала о том, что российские ученые нашли способ делать гели для лечения псориаза безопаснее.
