Разработка ученых Пермского Политеха (ПНИПУ) направлена на решение проблемы несовершенства препаратов для борьбы с инфекциями и онкологией. Статистика показывает, что ежегодно число устойчивых к антибиотикам инфекций растет на 15%, схожая ситуация наблюдается в онкологии.
Изменить ситуацию могут молекулярные гибриды, способные атаковать болезнь сразу с нескольких флангов. Но для развития этого направления необходимы технологии, которые подберут необходимую 3D-форму этим молекулам. Для решения этой задачи ученые разработали методику, которая заставляет гибридную молекулу самостоятельно принимать нужную форму.
Новый способ позволит снизить вредное воздействие лечения, ведь вместо двух гибридных молекул с их побочными эффектами, будет задействована одна — с двойным эффектом. В качестве базового компонента предложен антипирин — обезболивающее вещество. На его основе разработчики создали две молекулы: одну дополнили частицей мочевины, другую — тиомочевины. Оба соединения проявили противоопухолевую и противовоспалительную активность.
Перед соединением с другим компонентом антипирин необходимо растворить и нагреть. После сборки молекулы ей необходимо пройти процедуру циклизации.
Для этого каждый продукт соединений — и с мочевиной, и с тиомочевиной — мы отдельно растворяли в метилате натрия — вещество, инициирующее реакцию, — и нагревали его в течение 6-8 часов. Реакция успешно прошла только для ряда с мочевиной. В этих молекулах произошла ключевая перестройка: один фрагмент соединился с другим, замыкая структуру с образованием спиропродуктов. Так мы получили принципиально новые вещества
Опыт показал высокую избирательность метода циклизации. Основное различие — в атоме кислорода в мочевине, который обеспечил необходимую для перестройки химическую активность. В то же время молекулы на основе тиомочевины могут стать основой для создания эффективных препаратов для лечения других заболеваний, например, щитовидной железы. Новый метод не может быть универсальным инструментом, но станет ключом к молекулам, содержащим кислородный компонент.
Пермские ученые получили новые гибридные молекулы и нашли инструмент, который позволит придать им жесткую трехмерную форму. Выход нужных, запланированных веществ достигал 68%, что подтверждает эффективность этого метода.
Ранее Наука Mail рассказывала, что новое средство против рака груди прошло первые испытания.
