Респираторные заболевания, включая пневмонию, бронхит и туберкулез, входят в число основных причин смертности в мире. Стандартные методы терапии предполагают системное введение антибиотиков, что нередко сопровождается побочными эффектами и способствует формированию устойчивости бактерий к лекарственным препаратам. Причиной этих проблем становится недостаточная избирательность действия традиционных средств. Новая ученых разработка призвана решить задачу адресной доставки препарата непосредственно в очаг инфекции.
В ходе работы исследователи из лаборатории молекулярной иммунологии Института биоорганической химии им. академиков М.М. Шемякина и Ю.А. Овчинникова РАН, МИФИ, НИЦ «Курчатовский институт» и университета Уппсалы синтезировали два типа наночастиц на базе высокопористых металлоорганических каркасных структур MIL-101 (Cr) и его аминомодифицированного аналога NH2-MIL-101 (Cr). Частицы загрузили рифампицином — антибиотиком, применяемым при лечении туберкулеза, — и покрыли полиакриловой кислотой для сохранения стабильности в условиях организма. Показатель загрузки лекарственного средства достиг 127 % по весу, а высвобождение препарата носило контролируемый характер и продолжалось на протяжении 48 часов.
Эксперименты на животных продемонстрировали выраженный тропизм аминомодифицированных наночастиц к легочной ткани. Уровень их накопления составил почти 300 % на грамм ткани, что более чем в 10 раз превысило аналогичные показатели в других органах. Авторы работы связывают такое избирательное накопление с взаимодействием положительно заряженных аминогрупп с эндотелием легочных капилляров.
Испытания антибактериальной активности показали, что наночастицы с рифампицином эффективны как против грамположительных бактерий Staphylococcus aureus, так и против грамотрицательных Escherichia coli. Даже при низких концентрациях частицы существенно снижали жизнеспособность микроорганизмов. Дополнительные тесты подтвердили биосовместимость разработки: наночастицы не оказывали токсического действия на клетки и не вызывали гемолиза.
Ранее Наука Mail рассказывала, почему мужчины и женщины переживают астму по-разному.
