Проблема устойчивости бактерий к антибиотикам стимулирует поиск способов «реанимировать» старые препараты, такие как сульфаниламиды. Их эффективность снизилась, так как бактерии научились блокировать проникновение этих веществ через клеточную стенку. Чтобы восстановить действие, учёные Химического института КФУ модифицировали два сульфаниламида, присоединив к ним жирорастворимые фрагменты-«маскировку». Однако это снизило растворимость препаратов, что требует дальнейших исследований.
Как рассказали в пресс-службе Российского научного фонда, для решения этой проблемы ученые применили двухступенчатый подход. К уже модифицированным молекулам они добавили карбаматную группу. Этот фрагмент известен своей способностью повышать растворимость соединений в биологических средах, что должно обеспечить лучшую биодоступность потенциального лекарства. В результате химикам удалось получить новые соединения, которые сочетают в себе улучшенную способность проникать внутрь бактериальной клетки с хорошей растворимостью.
На следующем этапе авторы изучили поведение полученных веществ в условиях, имитирующих живые системы. Они провели термодинамические исследования, измерив количество энергии, необходимой для разрушения кристаллической решетки соединений, и энергетические изменения при их растворении. Эти данные помогают понять стабильность веществ и определить возможность перевода их в аморфную форму, которая растворяется быстрее и легче, что напрямую влияет на эффективность будущего лекарства.
Проведенные расчеты и эксперименты позволили точно определить, сколько энергии нужно затратить, чтобы перевести синтезированные нами молекулы в аморфную — более растворимую, а потому лучше усваиваемую — форму. Это знание в дальнейшем позволит получать новые эффективные и безопасные антибактериальные препараты на основе давно известных, но утративших эффективность сульфаниламидов
Ранее Наука Mail рассказывала, что в России синтезировали паучий токсин для нового анальгетика.
