Исследователи из Тихоокеанского института биоорганической химии им. Г.Б. Елякова ДВО РАН разработали инновационную систему доставки противовирусного препарата ацикловира с использованием каррагинанов. Это сульфатированные полисахариды, которые выделяют из красных водорослей Chondrus armatus. Результаты работы опубликованы в Journal of Molecular Sciences.
Главная проблема ацикловира — низкая биодоступность и плохая растворимость, что требует частого приема высоких доз и ведет к побочным эффектам. Новый подход решает эти вопросы. Каррагинаны образуют с ацикловиром прочные комплексы за счет водородных и координационных связей (энергия связи составила около 13-20 ккал/моль), что подтверждено методами ИК-спектроскопии и квантово-химическими расчетами.
Ключевой эффект заключается в синергии. Если ацикловир блокирует размножение вируса, но не предотвращает его прикрепление к клеткам, то каррагинан эффективно препятствует вирусной адсорбции. В экспериментах на клетках Vero комплекс показал профилактический эффект, которого нет у чистого лекарства.
Наилучшие результаты дала липосомальная форма. Липосомы обеспечили высокую избирательность действия. Селективный терапевтический индекс достиг 344 при лечении и 128 при профилактике, что значительно выше порога в 100, указывающего на широкое терапевтическое окно. Разработка актуальна для лечения поражений слизистых оболочек. Каррагинаны уже входят в ведущие фармакопеи как безопасные вещества, что ускорит выход новой формы на рынок. Сотрудники института планируют дальнейшие доклинические исследования.
Ранее с помощью исследования генов удалось узнать, какие вирусы и как долго в нас живут.
