Международная группа исследователей из России и Вьетнама обнаружила в морском грибе Penicillium sp., выделенном из губки Cinachyrella sp. в заливе Нячанг, вещество, которое способно избирательно подавлять рост опухолевых клеток.
В пресс-службе Тихоокеанского института биоорганической химии им. Г.Б. Елякова рассказали, что ученые получили из экстракта гриба три производных микофеноловой кислоты — известного иммуносупрессора. Одно из них, пеникацид K, впервые выделено из природного источника: прежде его описывали только как промежуточный продукт синтеза. Однако главное внимание привлекло другое соединение — пеникацид G.
Пеницицид G оказался умеренно токсичным для нормальных клеток кожи человека (кератиноцитов), слабо подавляя их деление и жизнеспособность. При этом предшествующие опыты других ученых показали, что для раковых клеток различных линий это вещество токсично в десятки раз сильнее: полумаксимальная ингибирующая концентрация составляла от 1 до 13 мкМ.
Компьютерное моделирование показало, что пеникацид G и пеникацид K могут связываться с ферментом IMPDH2 — тем же самым, на который действует классический препарат микофеноловая кислота. Небольшие нюансы в строении молекул обеспечивают пеникациду G большую эффективность в блокировке деления раковых клеток по сравнению с нормальными.
Как подчеркивают исследователи, пеникацид G отличается хорошей «лекарственноподобностью»: он не проходит через гематоэнцефалический барьер, но усваивается в желудочно-кишечном тракте и соответствует правилам Липински. Это позволяет рассматривать его как многообещающего кандидата для дальнейшей разработки селективного противоопухолевого средства.
Работа также подтвердила, что экстракт самого гриба содержит ряд биологически активных соединений, включая микотоксин боверицин и антибиотикоподобные вещества, чем объясняется его ранее обнаруженная цитотоксичность. Результаты опубликованы в журнале Current Bioactive Compounds.
Ранее ученые Тихоокеанского института биоорганической химии обнаружили в морской губке из Вьетнама вещество, которое повышает выживаемость клеток сердца в условиях, похожих на инфаркт.
