Исследование, лаборатория

В России повысили активность препаратов против грибков

Российские ученые изобрели новую форму популярных противогрибковых препаратов. Они поместили молекулы в микроскопические пузырьки, что позволило усилить активность лекарств максимум в 64 раза.
Автор Наука Mail
Научная иллюстрация
Липосомы доставляют эхинокандины к мембране гриба, усиливая их действиеИсточник: Светлана Ефимова / ИНЦ РАН

Сотрудники Института цитологии РАН (Санкт-Петербург) и НИИ по изысканию новых антибиотиков им. Г.Ф. Гаузе (Москва) нашли способ усилить эхинокандины — группу препаратов против грибковых инфекций, рассказали в пресс-службе Российского научного фонда.

Долгое время считалось, что эти лекарства действуют только за счет блокировки фермента, необходимого для построения клеточной стенки грибов. Однако новые эксперименты показали: эхинокандины также разрушают мембраны грибковых клеток.

Коллектив исследователей из Института цитологии РАН
Ученые упаковали эхинокандины в липосомы и в 64 раза усилили их действиеИсточник: Светлана Ефимова / ИНЦ РАН

Ученые проверили это на искусственных мембранах-аналогах. Оказалось, что молекулы препаратов встраиваются в мембрану, нарушают ее структуру и делают ее более жидкой. Они также создают поры, через которые из клетки утекают жизненно важные вещества. Компьютерное моделирование и электрофизиологические исследования подтвердили: группы из трех-четырех молекул эхинокандинов формируют стабильные каналы, приводящие к гибели грибка.

Чтобы усилить этот эффект, мы поместили препараты в микроскопические пузырьки — липосомы, которые сливаются с естественными мембранами грибов и высвобождают лекарство прямо в том месте, где оно должно действовать
Светлана Ефимова
ведущий научный сотрудник лаборатории ионных каналов клеточных мембран Института цитологии РАН, доктор биологических наук

Такая «упаковка» облегчила проникновение лекарств в мембрану. Активность эхинокандинов против устойчивой кандиды (грибка, поражающего кожу и слизистые) выросла в 4–64 раза в зависимости от штамма. Это позволит использовать меньшие дозировки без потери эффективности и снизит риск развития устойчивости у микроорганизмов. В дальнейшем ученые планируют подтвердить результаты на лабораторных животных. Исследование поддержано грантом РНФ, результаты опубликованы в журнале Cell Death Discovery.

Ранее Наука Mail писала о том, что в России разработали доступный анализ микрофлоры кишечника.