Международная группа ученых Бристольского университета разработала упрощенный синтез молекул для лечения диабета 2 типа и сердечной недостаточности. Специалисты обратили внимание на класс С-гликозидов. Эти стабильные соединения лежат в основе популярных препаратов-ингибиторов SGLT2, годовой оборот которых на фармацевтическом рынке оценивается более чем в 20 миллиардов долларов. Традиционно создание С-гликозидной связи требует многоступенчатой защиты гидроксильных групп молекулы сахара, что делает синтез длительным и затратным.
Ученые продемонстрировали альтернативный подход. Превращение сахара в сульфонилгидразид происходит в слабой кислоте, например уксусной. Этот процесс подготавливает сахар к формированию нужной связи без использования опасных реагентов, дорогостоящего оборудования или сложных методов вроде фотохимии.
В ходе экспериментов команда показала, что можно взять обычный сахар-песок, растворить его в столовом уксусе и получить реакционноспособный радикал для образования углерод-углеродной связи в нужном месте. Так исследователям удалось синтезировать все одобренные ингибиторы SGLT2, а также некоторые природные соединения, которые ранее получали в результате двадцати отдельных реакций.
Исследователи подчеркивают практическую пользу разработки. Метод не патентуется, чтобы производители дженериков и другие заинтересованные стороны могли свободно использовать его для снижения себестоимости лекарств и их конечной цены для пациентов. По мнению авторов работы, благодаря простоте и доступности исходных материалов этот способ станет предпочтительным для создания подобных молекул в будущем, а также открывает возможности для синтеза других классов углеводных соединений.
Ранее в России создали стеклянные чипы для производства лекарств от рака.
