Ученые из Санкт-Петербургского государственного университета (СПбГУ) разработали новую методику получения важного класса органических веществ, которые используются при создании антибактериальных и противоопухолевых препаратов. Их также можно применять для производства антидепрессантов. Новый способ более экологичен и экономически выгоден, чем классические. В качестве исходников служат доступные на рынке соединения, в процессе выработки не образуются токсичные вещества.
Специалисты по всему миру борются с одной из главных проблем в современной медицине — с растущей устойчивостью бактерий к антибиотикам. Для этого создаются новые комплексы веществ. В создании антибактериальных лекарств важную роль играют азотсодержащие гетероциклы, в частности имидазол и его производные. Однако классические методы их получения достаточно сложны и дороги. Новая разработка позволяет синтезировать 2,4,5-триаминоимидазолы более доступным путем.
Авторы проекта использовали в основе реакции гуанидины и изоцианиды, которые давали нужный продукт в присутствии атмосферного кислорода и никелевого катализатора. При этом не формировались побочные соединения. Эффективность химического превращения составила 97%. Единственным попутным веществом, которое образуется в результате реакции, оказывается вода. Помимо катализатора и атмосферного кислорода требуется нагрев или воздействие видимого света.
Исследователи проверили различные комбинации соединений, чтобы добиться максимальной эффективности реакций. Кроме того, полученные вещества проверялись на культурах грамотрицательных и грамположительных бактерий. Удалось показать высокую антибактериальную активность. Рост патогенов прекращался при дозировке 1,5 микрограмма на миллилитр, что сопоставимо с эффективностью классических антибиотиков.
В испытаниях участвовали бактерии, которые часто вызывают внутрибольничные инфекции, включая пневмонию, инфекции мочевыводящих путей, пищеварительного тракта и другие.
Ранее мы рассказывали о разработке, которая в будущем избавит людей от отравлений.
