Уминофеновир — один из востребованных препаратов при лечении гриппа и ОРВИ. Однако его таблетированная форма обладает низкой биодоступностью: в системный кровоток попадает порядка 20 %. Сотрудники Института химии растворов им. Г.А. Крестова РАН назвали две причины: плохая растворимость и недостаточная проницаемость.
В пресс-службе Минобрнауки РФ рассказали, что целью исследования стала разработка водорастворимой формы уминофеновира за счет синергетического действия неионогенного поверхностно-активного вещества Бридж 35 и гидротропного агента холина битартрата. Ученые изучали растворимость, агрегацию и диффузию через мембрану.
Введение холина битартрата снижало степень ассоциации с мицеллами Бридж 35 и коэффициент распределения мицелла/вода, увеличивало солюбилизирующую способность, а также меняло агрегационное поведение Бридж и проницаемость. Авторы установили оптимальный состав: концентрация Бридж 35 — 0,45%, холина битартрата — 1,0%. При этом увеличение растворимости лекарственного соединения составило 10,6%.
Данное исследование подчеркивает преимущество совместного использования низких концентраций Бридж 35 и холина битартрата для достижения синергетического действия, направленного на максимальное повышение растворимости уминофеновира при минимальном снижении проницаемости.
Преимуществом работы стало использование низких концентраций вспомогательных веществ (Бридж 35: 0,45–1,80%; холин битартрат: 0,1–1,0%). Применение небольших количеств нетоксичных солюбилизирующих добавок позволяет отнести подход к «зелёной химии», что приветствуется при разработке фармацевтических композиций.
Ранее Наука Mail рассказывала про новое открытие, которое объясняет путь вирусов гриппа и коронавирусов в организм.
