Ученые разработали особые молекулы, которые могут останавливать рост раковых клеток, в том числе тех, которые нечувствительны к обычным лекарствам. Как сообщила пресс-служба РНФ порталу Наука Mail, в лабораторных опытах эти вещества сработали в 1,5 раза лучше одного из современных препаратов. Благодаря этому разработка может лечь в основу нового поколения препаратов, предназначенных для пациентов, у которых опухоли перестали реагировать на стандартную терапию. Результаты исследования, поддержанного грантом Российского научного фонда (РНФ), опубликованы в журнале Synthetic Communications.
Каждый год от рака умирает почти 10 миллионов человек. Химиотерапия помогает бороться с болезнью, но вредит и здоровым клеткам — из‑за этого у пациентов бывают тяжелые побочные эффекты. Еще одна проблема в том, что раковые клетки могут меняться и становиться устойчивыми к лекарствам. К примеру, некоторые препараты блокируют особый белок, который заставляет опухоль расти, но если этот белок меняется из‑за мутации, лекарство уже не работает. Поэтому ученые ищут новые вещества, способные побеждать даже такие устойчивые опухоли.
Ученые из Российской академии народного хозяйства и государственной службы при Президенте Российской Федерации (Москва) с коллегами синтезировали гибридные молекулы, способные блокировать рецептор эпидермального фактора роста в раковых клетках, нечувствительных к существующим лекарствам.
Ученые создали новые молекулы для борьбы с раком. За основу взяли одно химическое соединение и добавили к нему еще одно кольцо, а также разные фрагменты — в том числе с хлором — с помощью гибкого «мостика».
Главное преимущество таких молекул в том, что они цепляются за белок, помогающий опухоли расти, не только в основной точке, но и в других местах. Это как ключ с несколькими зубцами: даже если один выступ в «замке» изменился из‑за мутации, остальные все равно сработают.
Эффективность проверили на клетках рака легкого, печени, толстой кишки и молочной железы. Молекула без хлора действовала примерно так же, как один из самых современных дорогих препаратов, а молекула с хлором оказалась в полтора раза активнее.
Кроме того, с помощью компьютерного моделирования ученые оценили, как полученные вещества будут вести себя в человеческом организме: насколько хорошо они растворимы и не будут ли вредить здоровым тканям. Анализ показал, что оба соединения хорошо растворяются в воде и жирах, что позволит им проникать в клетки опухоли, и не содержат фрагментов, которые обычно вызывают побочные эффекты.
По правилам медицинской химии молекула лекарства должна подойти к рецептору в организме, как ключ к замку. Нам удалось найти именно такой идеальный «ключ». Оказалось, что добавление в структуру молекулы всего одного элемента — хлора — позволяет ей наиболее эффективно останавливать деление опухолевых клеток, приводя к их гибели. В дальнейшем мы планируем соединить наиболее эффективные молекулы с белком альбумином для снижения риска серьезных аллергических реакций и улучшения переносимости лечения. Эта технология уже применяется в некоторых современных противораковых препаратах, таких как Абраксан.
В исследовании принимали участие сотрудники Санкт-Петербургского государственного технологического института (Санкт-Петербург), Российского научного центра радиологии и хирургических технологий имени академика А.М. Гранова (Санкт-Петербург) и Научно-исследовательского института биомедицинской химии имени В.Н. Ореховича (Москва).
Ранее Наука Mail рассказывала о том, что в РФ получили новые молекулы для лечения рака и инфекций.