Исследователи из Института фармацевтических исследований Саара представили новую группу синтетических кандидатов в антибиотики. Результаты двух работ опубликованы в Journal of Medicinal Chemistry (первая и вторая). Вещества нацелены на ECF-транспортеры — особые белковые системы, через которые многие бактерии втягивают из окружающей среды необходимые витамины. Если заблокировать этот канал, клетка лишается важных питательных веществ и погибает. У человека таких транспортеров нет, поэтому они могут стать более избирательной мишенью для терапии.
Первые варианты соединений разрушались в организме слишком быстро. Команда изменила структуру молекул и получила кандидатов, которые одновременно лучше подавляли устойчивые бактерии и дольше сохраняли стабильность. Их эффективность подтвердили на личинках насекомых и рыбок данио. Отдельные опыты показали, что пневмококк, один из главных возбудителей воспаления легких, особенно чувствителен к препаратам при сниженной работе ECF-транспортеров. При этом гены этой системы оказались почти одинаковыми у штаммов, собранных в разных странах и из разных тканей пациентов.
В модели легочной инфекции у мышей один из наиболее перспективных кандидатов уменьшил количество бактерий в легких примерно в десять раз по сравнению с отсутствием лечения. За время эксперимента ученые также не обнаружили вариантов микроба, сумевших выработать устойчивость к новому воздействию. Однако до готового антибиотика еще далеко: соединения предстоит усилить, научиться доставлять в достаточной концентрации к очагу инфекции и проверить на безопасность. Пока работа показывает, что бактерии можно атаковать с неожиданной стороны — не разрушать их напрямую, а перекрывать путь к жизненно важным витаминам.
Ранее Наука Mail рассказала о технологии ДВФУ, которая использует бактерии для укрепления грунта в Арктике. Микроорганизмы образуют карбонат кальция и превращают рыхлый песок в прочное основание для дорог и промышленных объектов.