Нанесение реакционной смеси на хроматографическую колонку для очистки векторной молекулы

Найдены улучшенные молекулы для диагностики рака предстательной железы

Российские химики синтезировали соединения, которые цепляются за злокачественные клетки как магнит, подсвечивая их изнутри. Это открывает путь к созданию нового поколения лекарств для борьбы с одним из самых опасных мужских заболеваний.
Автор Наука Mail
Приготовление растворителя для ТФС целевых лигандов
Подготовка растворителя для проведения твердофазного пептидного синтеза целевых лигандовИсточник: Источник: Анастасия Успенская / МГУ имени М.В. Ломоносова

Рак предстательной железы остается одним из главных вызовов для мировой медицины. В 2022 году этот диагноз услышали полтора миллиона мужчин, и прогнозы специалистов не утешают – заболеваемость будет расти. Главная проблема на ранних этапах — увидеть врага. Здесь на помощь приходит ядерная медицина, а именно радиофармпрепараты, способные точечно находить клетки-мутанты.

Ученые из МГУ, НМИЦ онкологии имени Блохина и других институтов Москвы сделали шаг вперед. Они создали молекулы с радиоактивным галлием-68, которые охотятся на белок ПСМА. Этот белок — настоящий маяк: в здоровых тканях его почти нет, зато на поверхности раковых клеток его огромное количество.

В пресс-службе РНФ рассказали, что химики синтезировали четыре новые версии таких молекул. В ходе экспериментов выяснилось, что модификации с атомами хлора, брома и нитрогруппой ведут себя гораздо активнее. Они накапливались в клетках-мишенях примерно в два раза эффективнее, чем препараты PSMA-11 и PSMA-617, которые уже используются врачами сегодня. Кроме того, новые соединения проникали внутрь клеток в три раза быстрее одного из клинических аналогов.

Целевой конъюгат с хелатирующим агентом DOTA
Целевой конъюгат с хелатирующим агентом DOTA с одним из пептидных линкеров перед испытаниями in vitroИсточник: Анастасия Успенская / МГУ имени М.В. Ломоносова

Однако у медали есть и обратная сторона: испытания на мышах показали, что вещества активно оседают в почках, что требует доработки. Как пояснил кандидат химических наук Алексей Мачулкин, сейчас важно понять, как изменения в структуре влияют на свойства, чтобы отобрать самую безопасную и эффективную молекулу. В планах исследователей — новый цикл улучшений, чтобы снизить нагрузку на выделительную систему и повысить проникающую способность.

Работа опубликована в журнале Bioorganic Chemistry. Исследование поддержано грантом Российского научного фонда, что подчеркивает его важность для отечественной науки.

Ранее российские ученые раскрыли роль микроРНК при раке простаты.