Исследователи Детской больницы Бостона опубликовали рецензируемую статью в Nature Biomedical Engineering: одна инъекция липосом с тетродотоксином блокировала седалищный нерв у крыс до трех недель. Большинство применяемых местных анестетиков действует от восьми до 12 часов, максимум сутки. Липосомы — микроскопические пузырьки из липидов — служат контейнерами для лекарств. Их мембрана удерживает препарат и постепенно выпускает его в ткани. Местная анестезия прерывает передачу болевого импульса по нерву.
Авторы сравнили оболочки из фосфолипидов с разным числом двойных связей. Частицы с ненасыщенным липидом DOPC формировали многослойные структуры с внутренними камерами. Водорастворимой молекуле приходилось пересекать дополнительные мембраны, чтобы выйти наружу. Это оказалось неожиданным: более текучие оболочки обычно связывали с быстрым выходом препарата. Загрузка тетродотоксина в липосомы с DOPC была примерно втрое выше, чем в частицы из насыщенных липидов. Выброс за первый час оказался в 11 раз ниже, а к седьмому дню высвободилось в четыре раза меньше вещества.
Затем ученые ввели липосомы рядом с седалищным нервом в ноге крысы. Тетродотоксин блокирует проведение нервных импульсов; обезболивание сохранялось две-три недели. При наблюдении за животными исследователи не обнаружили повреждения тканей у места инъекции или системной токсичности.
Тетродотоксин пока не применяют как лекарство у людей, поэтому результат остается доклиническим. В лабораторных тестах команда также замедлила высвобождение инсулина и интерлейкина-2. Это указывает на платформу для доставки других водорастворимых веществ, но ее безопасность и эффективность еще предстоит проверить на людях.
Ранее Наука Mail рассказывала о разработке местного анестетика, которым можно управлять с помощью света.