Ученые Уральского федерального университета (УрФУ) синтезировали 14 новых производных такрина — ранее запрещенного из-за токсичности препарата от болезни Альцгеймера. Две из них, CTD3 и CTD12, показали сниженную токсичность и многоцелевое действие, что открывает путь к созданию более безопасного лекарства. Исследование проведено в рамках госзадания Минобрнауки, его результаты опубликованы в Journal of Molecular Structure.
Болезнь Альцгеймера — это прогрессирующее нейродегенеративное заболевание, приводящее к резкому снижению когнитивных функций, потере памяти и изменениям в поведении. Пациенты утрачивают способность к самообслуживанию, часто испытывают тревожность и агрессию, а на поздних стадиях могут не узнавать близких.
Ранее для лечения заболевания применяли такрин — ингибитор фермента ацетилхолинэстеразы, который расщепляет нейромедиатор ацетилхолин. Именно снижение уровня ацетилхолина играет ключевую роль в развитии симптомов болезни Альцгеймера. Однако такрин был запрещен из-за серьезного побочного действия на печень. Несмотря на наличие более безопасных аналогов, он остается наиболее эффективным препаратом, поэтому задача снизить его токсичность крайне актуальна.
Исследование проводилось с помощью методов молекулярного моделирования — in silico. Новые молекулы не только подавляют фермент, связанный с болезнью, но и борются с воспалением нейронов. Ученые отмечают, что хотя результаты многообещающие, необходимы дальнейшие испытания на живых клетках.
Ранее Наука Mail писала о том, что японские ученые назвали здоровый сон средством профилактики болезни Альцгеймера.
