Около половины россиян испытывают хроническую боль в течение не менее чем трех месяцев — такие результаты показало всероссийское эпидемиологическое исследование. Из-за боли 45% не могут выполнять определенные физические действия, у 38% снижается трудоспособность, а около четверти отмечают нарушение сна и раздражительность.
Чтобы облегчить боль, пациенты прибегают к быстродействующим препаратам. Нестероидные противовоспалительные лекарства или анальгетики наиболее популярны, однако вызывают множество побочных эффектов: например, повреждение слизистой желудка, нарушения в работе сердечно-сосудистой системы, печени и почек. У некоторых возникает зависимость от таблеток.
В Пермском Политехе создали новые вещества, у которых выражен обезболивающий эффект, но при этом снижена токсичность. Ученые совместили два биологически активных компонента — фрагмент молекулы, обладающей обезболивающими свойствами (производное пиразолона, похожее на анальгин) и бензодиазепина (этот класс соединений влияет на нервную систему). В итоге получили пять новых соединений, незначительно отличающихся по структуре (замена атома водорода на хлор, бром, метильную или метокси-группу).
Компоненты смешивали в обезвоженном растворителе и нагревали при температуре кипения около 2−2,5 часов. Когда вещества охлаждались, они превращались в твердые бордовые кристаллы, а затем их очищали. На выходе получали 81−85% обезболивающего продукта. Такой результат говорит о высокой эффективности и практической пригодности предложенного метода, говорят специалисты.
Образцы дополнительно исследовали: испытания проводились на лабораторных животных с соблюдением всех стандартов. Все пять соединений показали низкую токсичность, все животные выжили и не показали признаков отправления, то есть новые вещества относятся к четвертому, самому низкому классу токсичности.
Ученые приводят сравнение: доступный диклофенак натрия в дозе 100 мг/кг вызывал гибель одного животного из трех. Соединения тестировали в дозе 300 мг/кг. Лучше всего справились вещество с метилом и его аналог, но с атомом хлора вместо метила. При этом эффективность через два часа была такая же и выше, чем у диклофенака через час. Новые вещества оказались как минимум в 3 раза менее токсичными.
Специалисты продолжат изучать механизм действия соединений в доклинических, а после и в клинических испытаниях.
Ранее Наука Mail рассказывала, как здоровое питание может уменьшить хроническую боль.
