Ученые Тихоокеанского института биоорганической химии имени Елякова Дальневосточного отделения РАН синтезировали тиазольный аналог лекарственного препарата поликарпина. Новый продукт получил предварительное рабочее название тиакарпин. Он обладает значительно меньшей цитотоксичностью по сравнению с поликарпином и перспективен как эффективное противоопухолевое средство. Работа российских биохимиков с подробным описанием синтеза и проверки его противораковых и цитотоксических свойств опубликована в издании Marine Drugs («Морские лекарства»).
Поликарпин — алкалоид, содержащийся в асцидиях Polycarpa aurata. Он демонстрирует высокую цитотоксичность in vitro и приводит к появлению тяжелых побочных эффектов при применении in vivo. Тем не менее онкологи были вынуждены обращаться к препарату ввиду его высокой эффективности в отношении патологических клеток различных опухолей, в том числе новообразований женской репродуктивной системы. Синтезированный тиакарпин сохраняет противоопухолевые свойства прототипа, но значительно менее вреден для здоровых клеток пациентов.
Помимо уменьшения цитотоксичности поликарпина в отношении здоровых клеток ученые изучали возможности улучшить доставку препарата в клетки-мишени с помощью специальных углеводных фрагментов — своего рода «посылок», которые безошибочно распознают адрес распаковки.
Тиакарпин показал полное отсутствие гемолитической активности даже при максимальных концентрациях. Он эффективно блокировал размножение, рост и миграцию раковых клеток у пациенток с диагнозами рак шейки матки и рак молочной железы.
Препарат обладает высокой антибактериальной активностью, сравнимой с активностью гентамицина и нитрофунгина. Он предотвращает формирование биопленок у патогенных микроорганизмов — основного защитного механизма бактерий в отношении антибиотиков.
Кто такие асцидии
Асцидии (Ascidiacea) — примитивные, но чрезвычайно любопытные морские донные животные. Их называют личиночно-хордовыми или оболочниками (греческое слово askos буквально значит «кожаная сумка»). На стадии личинки асцидия имеет размеры в доли миллиметра и активно перемещается в воде, ища место для «постоянного проживания». На этом этапе у нее есть зачаток мозга. Затем она прикрепляется к камню на дне и переходит к оседлому образу жизни. Мозг ей больше не нужен и отмирает. В теле остаются лишь нервные узлы ганглии. Безмозглая асцидия питается, фильтруя воду и собирая планктон и бактерий. В плане репродукции асцидии — гермафродиты, оплодотворяющие сами себя.
Взрослые сидячие асцидии могут вырасти до 30 и даже до 50 сантиметров, хотя чаще их размеры меньше. Этих странных обитателей морского дна долгое время считали моллюсками, пока ученые не нашли у них спинальную трубку, главный признак хордовых. Крупные асцидии похожи на диковинные мягкие сосуды с двумя горлышками — ротовым и клоакальным сифонами.
Во многих прибрежных странах (в Корее, Чили и даже во Франции) мясо оболочников употребляют в пищу. Некоторые асцидии способны накапливать из воды ванадий. Их специально выращивают на фермах и перерабатывают, выделяя редкий металл.
Из тканей животных получают алкалоиды, являющиеся сырьем для производства антимикробных, противовирусных и противоопухолевых препаратов.
Многие ученые считают, что именно асцидии стали первыми хордовыми животными на Земле, появившись в кембрии. О том, как был подготовлен кембрийский эволюционный взрыв, можно прочитать в материале на нашем сайте.
