Исследователи давно пытались найти способ воздействовать на мембранные ферменты дипептидилпептидаза 8 и 9 (DPP8 и DPP9), чтобы лечить опухоли. Однако существующие препараты действовали слишком грубо — они влияли не только на нужные ферменты, но и на другие белки и процессы в организме, вызывая побочные эффекты.
Основой для этого открытия стал природный ингибитор сульфостин, известный своим действием на другой фермент — DPP4. Ученые модифицировали участок в структуре сульфостина, известный как «боеголовка». В результате они создали новое соединение — N-фосфонопиперидон. Эти молекулы идеально подходят к активным участкам DPP8 и DPP9, как ключ к замку.
Новые ингибиторы показали высокую эффективность и точность: они останавливают DPP8 и DPP9, почти не влияя на другие клеточные процессы. Это принципиально отличает их от более ранних соединений, вызывавших нежелательные побочные эффекты.
Открытие стало важным шагом на пути к новым методам лечения онко- и аутоиммунных заболеваний с небольшим количеством побочных эффектов.
Другие ученые выяснили, что компьютерная томография может нести риски развития онкологических заболеваний.
